微化技术在中药应用上的突破
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- 微化技术(Nanotechnology)是指用单个原子、分子或大分子物质加工成粒径在1-100nm间的物质技术,也包括将一些高分子材料制成包嵌药物的微化囊,其粒径可能超过100nm。微化技术已广泛应用于材料学、电子学、生物学、显微学等多个领域并获得突破性进展。近年来微化技术已在药学领域得到了应用,必将推动现代中药的发展。
一、微化技术应用于中药领域的特点
将微化技术引入中药领域,一定要考虑中药组方的多样性、中药成分的复杂性。针对不同的药物,在进行微化时必须采用不同的技术路线,还必须考虑中药的剂型。微化中药不是简单地将中药材进行粉碎至微化量级,而是针对组成中药方剂的某味药的有效部位甚至是有效成分进行微化技术处理,赋予传统中药以新的功能,将中药制成高效、速效、长效、剂量小、低毒、服用方便、稳定性好的现代制剂。
1.微化中药的优势
中药的药效源于药物的特有化学成分,又与药物在体内代谢过程密切相关,药物进入机体经历了吸收、分布、代谢和排泄的过程,血药浓度逐渐降低。如何提高药物的生物利用度是医药界关注的问题。由于药物的理化性质直接影响药物的吸收,可以考虑改变药物的物理状态,将中药粒径微化,提高药物的生物利用度进而增强疗效并节约资源、便于应用。
微化粒子作为新型药物载体,使其在药物输送方面具有许多优越性:可缓释药物,延长作用时间,可以达到靶向输送的目的,从而显著提高疗效,降低毒副作用,提高药物稳定性,有利于贮存,也可用于建立一些新的给药途径。
微化技术由于使药物的物理空间发生了变化,药物的理化性质、生物学特性也发生了另人惊奇的变化。现将微化技术对药效学的影响介绍如下:
①微化技术使药物粒子溶解度增大:将水溶性不佳或难溶药物的分子制成微化颗粒,增大了药物的溶解度,从而大大提高某些药物的生物利用度。
②增加口服药物的吸收和生物利用度:微化粒子避免了被包裹的药物受到胃酸和分解蛋白酶的降解作用,而且微化粒子能够促进那些被包裹的吸收性很差的药物在肠道的传递,这样被微化粒子包裹的药物就可以作为持久的口服药物载体,从而提高生物利用度。
③使药物通过血脑屏障定向作用于中枢神经:许多药物很难通过血脑屏障,适当经过改进的微化粒子能够通过血脑屏障,把药物定向地输送到中枢神经系统而发挥作用。[1] [2] [3] 下一页
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