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微化技术在中药应用上的突破


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  ④穿透表皮而加强对制剂的吸收:微化粒子作为药物载体直接作用于表皮,加强了药物对制剂的吸收。
  ⑤增强药物的靶向作用:药物靶向性是指药物能选择性的分布于作用对象,从而增强疗效、减少副作用。其作用对象从靶器官、靶细胞到最为先进的细胞内靶结构,而这三级靶向治疗方法均可通过微化技术得以完成。中药现代化的核心就是实现中药的“有效、安全、可控”。因此,药物靶向性和控释性传递长期以来一直是药学研究领域的重要热门课题。药物的靶向性是指药物能够选择的分布于作用对象,从而增强疗效,减少不良反应。药物可控性释放是要使药物在预定时间内自动恒速释放,作用于特定的器官、组织和细胞内,药物浓度在较长时间内维持在有效浓度范围。微化控释系统的出现为药物靶向性和控释性的实现带来了可行性。微化控释系统包括微化粒子和微化囊,它们是直径在10-500nm之间的固态胶体粒子。活性成分通过溶解、包合进入粒子内部或附着于粒子表面。微化控释系统以无毒的高分子化合物为载体,药物通过囊壁渗透、扩散或基质溶蚀,释放出药物。微化控释系统能增强药物的靶向性。根据不同的治疗目的,通过不同的方式进入机体,经血液循环选择性定位于特定的组织和细胞,达到治疗的目的。
  除了药效学方面的优点,微化中药还具有剂型方面的优势。中药微化之后可以明显减少服用剂量,给患者携带服用都带来了方便。同时科研人员可以在微化的基础上利用高科技手段开发新剂型或新辅料,促进制剂现代化。
  2.中药微化可能出现的问题或缺点
  有些研究者提出中药只要达到微米级就可以了,不需要微化。药物在胃部微米与微化并没有多大区别,都需要溶解吸收到作用区。而微化的成本要远远高于微米。微化中药与微米中药相比最大的特点是微化中药能改变中药的药学特性,这对于采用高新技术研究提升传统中药的质量水平以及研制开发具有新药效的中药制剂具有重要意义。但是,微化中药从理论走向实际,还有许多问题需要思索和解决。微化尺寸下的量子限域效应(quantum confinement effect)是指物质长度小到2~20nm时(这也是很多药物微化包裹的范围),材料的物理和化学性质会有很大的跳跃。如果是相对分子量很小的有机分子(西药),这个效应基本上不很明显,但对于无机的矿物性药物粒子来说就影响很大。而对于复方的复杂作用体系,也许会使中药药效增大很多,也有很大的概率会使药物的副反应增大,尤其在多数情况下,中药偏低的性价比使得用量增大,累积的副反应可能也随之增多。这种情况下合理的配比与精确的计量,就会变得非常必要。将中药微化,最主要的理由就是同西药一样,在进行了靶向引导之后,目标攻击效率的提高会使药物用量减少,有可能使得人体对药物的副反应减少到忽略不计的程度。由此可以将某些现在有配伍禁忌的药物在新的剂型里而有所改变,甚至在复方或单剂中提高某些禁忌药的比例从而大幅提高药效。

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